糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起。糖尿病时长期存在的高血糖导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。
随着糖尿病的发生和发展，胰岛素β细胞功能下降，血糖控制不理想，低血糖风险及心脑血管等并发症增加。所以人们对糖尿病药物治疗的需求也日益明显。
理想降糖药应具有哪些特点？
应该具有减少胰岛素抵抗、改善β细胞功能、良好持久的血糖控制，不增加低血糖，不增加体重、减少微血管和大血管并发症、可灵活用于单药治疗或联合治疗、良好的安全性、减缓或逆转疾病进程等特点。
磺脲类药物是2型糖尿病常见的口服降糖药物，能够刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增加。磺脲类药物发明较早，在年人工合成第一个磺脲类——甲苯磺丁脲，并第一次用于治疗2型糖尿病。
第一代磺脲类有：甲苯磺丁脲、醋磺己脲，氯磺丙脲、甲磺丁脲等。
(1)优点：降糖效果显著。
(2)缺点：作用时间过长、受体亲和力小,脂溶性细胞膜通透性差、服用剂量大(几百到几千mg/d)、严重持久低血糖反应多、药物相互作用多。
继第一代磺脲类药之后，年第二代磺脲类药物——格列苯脲问世，格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲……相继问世，受体亲和力较第一代磺脲类高，通透性差，脂溶性细胞膜通透性较第一代磺脲类高，药物相互作用少，服用剂量大。
二代磺脲类的特点及缺陷
二代磺脲类的血药动力学
使用磺脲类药时要注意本类药物的失效
●原发性失效：指糖尿病患者开始使用磺脲类药物，1个月内未能控制病情，空腹血糖仍＞mg/dl(14mmol/L)，这种情况往往在合并使用双胍类降糖药后有所改善。
●继发性失效：指糖尿病患者接受磺脲类药物治疗后有明显的降血糖效果，但经过1段时间(1个月以上，多数1年以上)后疗效逐渐减弱，需要加大剂量。服用足量的磺脲类药物空腹血糖仍高于mg/dl(11.1mmol/L)，餐后2小时血糖高于mg/dl(14mmol/L)持续数月，应视为继发性失效。宜加用或改用胰岛素治疗。
磺脲类的适应证
饮食治疗和体育锻炼不能使血糖获良好控制的2型糖尿病患者。
肥胖的2型糖尿病患者，应用双胍类等药物治疗后血糖控制不满意或因胃肠道反应不能耐受。
磺脲类继发性失效后，可与基础胰岛素联合治疗，不必停用磺脲类。
磺脲类药物使用原则
治疗应从小剂量开始；
第二代药物常餐前服用，一般餐前半小时服用；
肾功能较差者使用格列喹酮较安全；
对年老、体弱慎用格列苯脲，以免发生低血糖；消渴丸的主要成分是格列苯脲。
磺脲类药物的不良反应
磺脲类主要不良反应为低血糖：
①低血糖发生往往不像胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害。
②老年人慎用，个体差异较大。
其他的不良反应，包括体重增加(高胰岛素血症)，5%的胃肠道反应，皮肤瘙痒、斑丘疹、光敏，少数血液学反应，血小板减少、粒细胞缺乏等。
磺脲类禁忌证
(1)1型糖尿病；
(2)2型糖尿病合并严重感染，酮症酸中毒、高渗性高血糖状态；
(3)2型糖尿病合并严重慢性并发症或伴肝肾功能不全时；
(4)哺乳期糖尿病患者。
作者：长春市朝阳区红旗第一社区卫生服务中心孙莹
编辑：寸心
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