作者:高丽丽

磺酰脲类药物为胰岛素促泌剂,通过促进胰岛β细胞释放胰岛素而降低血糖,其降糖效果较强,与药物有剂量相关效应,并受胰岛β细胞功能的影响,β细胞功能殆尽时会有继发性药物失效,如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮,临床主要用于2型糖尿病的治疗。

一.哪些情况易发生低血糖反应?该如何预防?

低血糖是磺酰脲类药物常见的不良反应,其中格列本脲致低血糖的发生风险最高。其致低血糖事件增加的主要因素有高龄,饮酒,服药剂量与饮食量不匹配,合并肝、肾疾病,药物过量,药物相互作用等。

为减少低血糖的发生风险,宜从小剂量开始,并根据血糖监测结果缓慢加量至最佳剂量,且每日用量不应超过其最大剂量,同时及时注意观察临床症状。

若出现腹泻、呕吐等症状,应减少磺酰脲类药物剂量。对发生严重低血糖事件者,尤其格列本脲所致,需在静脉推注葡萄糖后给予较长时间(24-72h)的葡萄糖静脉滴注以防低血糖的再次发生,并至少观察3d,密切监测血糖水平。

禁用于伴有肝性脑病、腹水或凝血障碍的失代偿肝硬化者,以防发生低血糖。

二.对磺胺类药物过敏,可选用磺酰脲类药物吗?

对磺胺类药物有过敏史,禁用磺酰脲类药物,因磺酰脲类药物与磺胺类药物有相同的基团-对氨基苯磺酰胺基,可发生交叉过敏反应。

三.服用磺酰脲类药物能喝酒吗?

用药期间不宜饮酒,因磺酰脲类药物可使人体对酒精的耐受力减弱,酒精也可加强磺酰脲类药物的降糖作用,磺酰脲类药物与酒精同服时,可引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖,且可能引起双硫仑样反应。

四.格列吡嗪控释片服用后,见到有“完整药片”随粪便排出,有效吗?

格列吡嗪控释片是渗透泵型控释片,由“片芯”和“骨架”组成,服用后“片芯”中的药物会慢慢从“骨架”中的小孔释放出来,进而被吸收并发挥药效,而“骨架”不会被人体吸收,会完整的通过胃肠道,以不溶的外壳随粪便排出。

因此,大便中出现的“完整药片”,是不可降解的外壳,并不是药物没有被吸收。

五.与其他药物的相互作用

磺酰脲类药物在体内主要经CYP2C9代谢,与CYP2C9抑制剂或诱导剂有相互作用。

联用药物

注意事项

CYP2C9诱导剂:卡马西平、利福平、苯巴比妥等

可能加快磺酰脲类药物的代谢,致血糖升高。

β受体阻滞剂

联用可增加低血糖的危险,且可掩盖低血糖的症状,需谨慎。

格列奈类药物:瑞格列奈、那格列奈等

不宜联用,可致低血糖。

CYP2C9抑制剂:氟康唑、胺碘酮等

可能减慢磺酰脲类药物的代谢,增加低血糖的风险。

大环内酯类药物:克拉霉素

可抑制肠道P-糖蛋白(P-gp)而提高格列本脲的血药峰浓度,进而增加低血糖风险,需谨慎合用。

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