目前用于治疗肥胖症和糖尿病的药物都是通过化学合成制备的,对人体副作用大,不能满足人们对健康的渴求。谷类和豆科作物中的a一淀粉酶抑制剂作为一种纯天然蛋白能够抑制人体唾液淀粉酶和胰腺淀粉酶的活性,阻止人体对碳水化合物的消化和吸收,从而达到减轻体重、减低血糖、血脂的作用,抑制血糖浓度的升高。由于它的高效性和安全性,从而受到越来越多科研人员的青睐。
α-糖苷酶抑制剂作用机制α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的糖友。
而我国糖尿病患病的一大特色为:与西方人相比,中国人的血糖升高以餐后血糖升高为主,原因与种族、饮食习惯有一定的关系,我国居民饮食以米面等碳水化合物为主,这造成了中国人餐后血糖容易高。
从这点来看,α-糖苷酶抑制剂是非常适合我国糖尿病患病特色的一种降糖药物。
α-糖苷酶抑制剂的临床应用α-糖苷酶抑制剂可以单用,也可与磺脲类、双胍类或胰岛素联合应用。α-糖苷酶抑制剂与磺脲类合用时,α-糖苷酶抑制剂可抑制碳水化合物的吸收,磺脲类药物可刺激胰岛素分泌,甚至对磺脲类药物继发性失效的糖友也有效。
α-糖苷酶抑制剂与双胍类药物合用,利用α-糖苷酶抑制剂降低餐后血糖,靠双胍类药物增加外周组织对糖的利用,来共同降低空腹及餐后血糖。
α-糖苷酶抑制剂与胰岛素合用,可使胰岛素用量减少,从而减少低血糖的发生。
α-糖苷酶抑制剂的适应证1、α-糖苷酶抑制剂主要适用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病人,尤其是肥胖者及老年人。对于空腹、餐后血糖均升高的患者,可与其他口服降糖药或胰岛素合用。
2、该药能降低糖耐量低减患者向糖尿病转化的风险,故可用于对糖耐量低减患者的干预治疗。
3、2型糖尿病人服用磺脲类或双胍类降糖药效果不佳,尤其是餐后血糖控制不理想,可以加用α-糖苷酶抑制剂。
4、用于单纯饮食治疗血糖得不到满意控制的糖尿病人,特别是肥胖者更为适宜。
5、对于1型糖尿病人,α-糖苷酶抑制剂可作为胰岛素的辅助治疗药物,但不能单独使用α-糖苷酶抑制剂控制血糖。
代表药物用法与剂量阿卡波糖:商品名拜唐苹、卡博平,每片50毫克。
为预防肠胀气,可由小剂量开始,开始剂量25毫克,每日1~2次,观察数日,若无胃肠道副作用出现,即可增加至每次50毫克,每日3次,一般每日毫克即可取得较满意的效果。
最大剂量可加至每次毫克,每日3次。为了提高本品抑制α-糖苷酶的效果,该药应与第一口饭一起嚼碎同服。
伏格列波糖:商品名倍欣,每片0.2毫克,治疗量每次0.2~0.3毫克,每日3次,与第一口饭嚼碎同服。由于其作用机制与阿卡波糖类似,故临床应用及注意事项与之相同。
米格列醇:每片50毫克,每次1~2片,每日3次。
α-糖苷酶抑制剂的禁忌证对本品成分过敏者禁用;肝功能异常、肾功能明显减退(血肌酐大于微摩尔/升)者不宜用;孕妇、哺乳期妇女以及18岁以下的患者禁用;有明显消化吸收障碍的慢性肠功能紊乱者、炎症性肠病(如溃疡性结肠炎)、肠道器质性病变者(如疝气、肠梗阻等)禁用;缺铁性贫血及有严重造血系统功能障碍者不宜用。
α-糖苷酶抑制剂应用警示1、α-糖苷酶抑制剂最常见的副作用是恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、肠鸣,肛门排气增加,偶有腹泻、腹痛,多数患者继续服用或减量服用症状可缓解。
2、α-糖苷酶抑制剂对α-糖苷酶的竞争性抑制作用必须有底物(即食物中的碳水化合物)参与,也就是说,它一定要与碳水化合物同时用,才能发挥降糖作用。
3、α-糖苷酶抑制剂必须正确服用才能发挥疗效,要求在进餐时随第一口饭把该药嚼碎一起服用。
4、单用α-糖苷酶抑制剂一般不会产生低血糖,但在与其他降糖药、胰岛素联合应用时,则有可能发生低血糖,此时,应立即口服或静脉注射葡萄糖治疗,口服其他糖类(如水果汁、水果糖、白糖等)及淀粉类食物无效。这是因为α-糖苷酶活性被抑制,双糖及多糖的消化吸收受阻,葡萄糖水平不能迅速升高。
5、α-糖苷酶抑制剂不能单独用于1型糖尿病的治疗。
6、应避免将α-糖苷酶抑制剂与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶抑制剂(如淀粉酶、胰酶等)同时服用,因后者可削弱前者的药效。
天然的淀粉酶抑制剂
白芸豆提取物含有天然的α-淀粉酶抑制剂,α-淀粉酶抑制剂(α-amylaseinhibitor,简称α-AI)是一种天然生物活性物质,属于糖苷水解酶的一种,国外称之为“starchblocker”。
α-AI能抑制肠胃道内唾液、胰淀粉酶的活性,阻碍或延缓人体对食物中主要的碳水化合物的水解和消化,降低食物中淀粉糖类物质的分解吸收,从而起到降低血糖、血脂的作用,抑制血糖浓度的升高,从而有利于糖尿病患者的饮食治疗
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