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生物活性肽简称活性肽,又称为功能肽、小分子肽,是指对生物机体的生命活动有益或具有生理作用的,是氨基酸以不同组成和排列方式构成的,从二肽到复杂的线性、环形结构的不同肽类的总称。

肽的种类十分庞大,每一种活性肽都具有独特的组成结构,不同活性肽的组成结构决定了其功能,在临床上的应用具有独特的优势。小分子肽能以完整的形式被机体吸收进入血液循环系统,有利于尽快发挥多肽的功能效应。

生物活性小分子肽的功效作用优势:

1、小分子肽,因其分子量小,所以能够通过细胞膜的渗透以原形直接进入细胞内,而不需要再次消化,也不需要耗费能量。因此小分子肽的吸收、转化和利用,都是高效、完全、彻底的。

2、小分子肽以原形直接进入细胞内,是其生物活性的重要体现。

众所周知,很多营养物质和药物尚且不能直接进入细胞内,对于大多数细胞病变医学还无能为力。小分子肽却可以轻而易举地直接进入细胞内,并且透过皮肤屏障、透过血脑屏障、透过胎盘屏障、透过肠胃粘膜屏障。

3、小分子肽参与酶的合成,激发酶的活性,强化酶的功能,维持酶的稳定。

4、小分子肽改善中间代谢膜(肠胃粘膜、毛细血管壁、肺泡、脑脊膜、红细胞壁、肾小球基底膜)的通透性。能够有效的吸收营养,排泄毒素,并能防御病原体的入侵。

5、小分子肽通过控制DNA的转录,保持细胞优势信息的遗传。

6、小分子肽对于细胞的作用是双重的,即可以补充营养需求修复缺损,又可以改善功能状态。同时具备承载工具和材料提供的双重职责。

阿格拉欣(Aglycin)——糖尿病新突破!!!

阿格拉欣是以豌豆或大豆种子为原料提取鉴定出的生命活性物质。经研究发现,它的主要有效成分是4个生物活性肽。这4个生物活性肽都由一级结构相反的37个氨基酸残基组成,都有位点相同6个半胱氨酸残基。这6个半胱氨酸残基构成胱氨酸结(Cystineknot)的结构域(structuraldomain),使得这4个肽对消化道蛋白酶相对稳定,能口服发挥其生物学功能。比如其中一个肽,它的氨基端为丙氨酸(Alanine),羧基端为甘氨酸(Glycine),中文名为阿格拉欣37-1,英文名为Aglycin37,其氨基酸排列顺序为“ASCNGVCSPFEMPPCGSSACRCIPVGLVVGYCRHPSG,阿格拉欣有如下独特的生物学功能,使之可开发为口服治疗2型糖尿病的多肽药物:

1、它激活胰腺beta细胞基因转录和翻译而合成胰岛素;

2、在高血糖(>8.0mmol/L)条件下,它在体内刺激胰岛素分泌而使血糖下降;

3、它对胰腺有保护作用,也能使受损害的胰腺组织得到功能恢复。

迄今,我们已发现的作用机理是:

1、它通过分布在细胞膜上L型钙离子通道,诱导胰腺beta细胞微环境中钙内流,并驱动该类细胞分泌胰岛素;

2、它是通过胰岛素受体/胰岛素受体底物1途径来调节机体内血糖平衡;研究证明,在2型糖尿病患者体内也能发挥同样作用;

3、它不但激活胰岛素基因启动子,还能通过IR/Erk/CREB途径刺激基础胰岛素分泌。

综上所述,阿格拉欣与现行所有糖尿病药物相比,有如下优点:

其一,因它耐受消化道蛋白酶水解,可口服用药,不必注射;

其二,因口服用药,较不易在体内产生抗体;

其三,因它依赖高血糖浓度而降低血糖,在低血糖浓度下没有降糖功能,故无低血糖风险;

其四,它有保护和修复已损害胰腺的功能,故有治疗效果,这是至今所有糖尿病药物没有的功效;

其五,它没有其它糖尿病化学药物的毒副作用,如对肝肾等机体器官的慢性伤害以及久用药力失效。

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